Naltrexone / Bupropione (Contrave)

Meccanismo d’azione

La naltrexone è un antagonista oppioide puro, mentre il bupropione è un inibitore relativamente debole della ricaptazione neuronale della dopamina e della norepinefrina. Studi non clinici suggeriscono che naltrexone e bupropione abbiano effetti su due aree separate del cervello coinvolte nella regolazione dell’assunzione di cibo: l’ipotalamo (centro di regolazione dell’appetito) e il circuito dopaminergico mesolimbico (sistema di ricompensa).

Effetto terapeutico: Gli effetti esatti che determinano la perdita di peso non sono completamente compresi.

Indicazioni

Coadiuvante di una dieta a ridotto contenuto calorico e dell’aumento dell’attività fisica per la gestione del peso cronico negli adulti con indice di massa corporea (BMI) iniziale di 30 kg/m² o superiore (obesi) o 27 kg/m² o superiore (sovrappeso) in presenza di almeno una comorbidità correlata al peso (ad esempio, ipertensione, diabete mellito di tipo 2 o dislipidemia).

Posologia

Gestione cronica del peso PO Adulti: Somministrato mediante uno schema di escalation delle dosi: Settimana 1: 1 compressa (naltrexone 8 mg/bupropione 90 mg) una volta al giorno al mattino. Settimana 2: Aumentare a 1 compressa due volte al giorno somministrata al mattino e alla sera per 1 settimana. Settimana 3: Aumentare a 2 compresse al mattino e 1 compressa alla sera per 1 settimana. Settimana 4: Aumentare a 2 compresse due volte al giorno somministrate al mattino e alla sera e continuare successivamente.

Controindicazioni e precauzioni

Controindicato in pazienti con ipertensione non controllata, disturbi convulsivi e anoressia nervosa o bulimia; controindicato in pazienti che sospendono bruscamente alcol, benzodiazepine, barbiturici e farmaci antiepilettici e in pazienti che assumono oppioidi per dolore cronico. Monitorare la depressione e i pensieri suicidi. Monitorare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, specialmente in pazienti con malattia cardiaca o cerebrovascolare. La perdita di peso può causare ipoglicemia nei pazienti diabetici.

Effetti collaterali

Frequenti: Nausea, stipsi, cefalea, vomito, capogiri, insonnia, secchezza delle fauci, diarrea.

Occasionali: Tachicardia, astenia, irritabilità, dolore addominale, infezione delle vie urinarie, tremore.

Gravi: Aumento del rischio di convulsioni, epatite e disfunzione epatica clinicamente significativa, alterazioni dell’umore e pensieri suicidi.

Interazioni di interesse odontoiatrico

• La somministrazione concomitante con farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici CYP2D6 (ad esempio, idrocodone, ossicodone, tramadolo, codeina) può aumentare i livelli ematici e la tossicità.
• Forti induttori dell’enzima epatico CYP 2B6 (ad esempio, carbamazepina) possono ridurre i livelli ematici e l’efficacia.
• L’uso concomitante di prodotti a base di bupropione per la cessazione del fumo (ad esempio, Zyban) o altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (ad esempio, anestetici locali) può aumentare il rischio di convulsioni e tossicità.
• L’uso concomitante di epinefrina può causare ipertensione e aritmie cardiache.

Considerazioni odontoiatriche

Generale:

• Monitorare i segni vitali ad ogni appuntamento a causa degli effetti cardiovascolari.
• Lo stress delle procedure odontoiatriche può compromettere la funzione cardiovascolare; valutare il rischio del paziente.
• Gli effetti avversi di Contrave (capogiri, cefalea, nausea, vomito, secchezza delle fauci, diarrea) possono richiedere il rinvio o la modifica del trattamento odontoiatrico.
• Quando si siede, si posiziona e si congeda il paziente, assistere se si verificano capogiri.
• Appuntamenti brevi e un protocollo di riduzione dello stress possono essere necessari per i pazienti ansiosi.
• Valutare il flusso salivare come fattore di rischio per carie, malattia parodontale e candidosi.
• Evitare o limitare le dosi di epinefrina nell’anestetico locale.

Consultazioni:

• Consultare il medico del paziente per valutare lo stato/controllo della malattia e la capacità del paziente di tollerare le procedure odontoiatriche.

Istruzioni per il paziente:

• Utilizzare misure efficaci di igiene orale.
• In caso di xerostomia cronica, consigliare al paziente di:
  • Evitare collutori ad alto contenuto alcolico per l’effetto essiccante.
  • Utilizzare prodotti fluoro per uso domestico per l’effetto anticarie.
  • Utilizzare gomma senza zucchero/xilitolo, bere frequenti sorsi d’acqua o utilizzare sostituti salivari.